“解热良药”布洛芬与其杂质和对映异构体的分析

“解热良药”布洛芬与其杂质和对映异构体的分析

布洛芬为白色结晶或粉末，英文名为Ibprofen，化学名为２-（４－异丁基苯基丙酸），又名为异丁洛芬、异丁苯丙酸，化学式为C13H18O2，相对分子质量为206.28，结构式如图１。

图1 布洛芬结构式

布洛芬是一种解热镇痛的非甾体抗炎药，主要通过抑制外周神经环氧合酶-2的合成以减少前列腺素（致痛成分）和炎症因子的产生，由此减轻组织充血和降低神经痛觉的敏感性，从而达到镇痛的效果。在解热方面，布洛芬主要通过作用于下丘脑的体温调节中枢，降低其异常兴奋型，调节神经来扩张皮肤血管，增加排汗量使皮肤散热；同时稳定白细胞内溶酶体膜， 阻碍致热原的释放，达到降低体温的效果。

布洛芬在合成制备过程中会产生多种杂质，典型的是间异丁基布洛芬，也被称为布洛芬杂质A，是一种布洛芬的位置异构体。

布洛芬分子中含有一个手性中心，是一种手性药物，有两个互为镜像的对映异构体，S(+)-布洛芬和R(-)-布洛芬（如图2），二者在药理方面具有明显区别。国家开始有要求检测对映异构体。

布洛芬的大多数色谱分析需求也来源于以上两种原因。

图2 布洛芬手性结构示意图

   综合布洛芬及其杂质与手性异构体的分离分析，菲罗门总结以下四种分析方法供相关分析工作者参考。

一、布洛芬及其异构体杂质的分析

App ID: FLM-T220002

案例名：Titank F5 分离布洛芬及杂质 A、B、O

方法：自定

色谱柱：Titank F5 5µ 150*4.6mm（货号：FMF-5565-EONU)

检测：UV 214 nm

柱温：25℃

流动相： 水：乙腈：1%磷酸=60：30：10

方法说明：使用 Titank F5固定相，可以将布洛芬及杂质 A、B、O 之间分离，升高柱温可有效缩短分析时间，但分离度会有轻微的减小。若采用Titank F5 3u 150*4.6mm(货号：FMF-5564-EONU)柱，将获得更高分离度与柱效。

二、布洛芬及其反离子的分析

App ID: FLM-C190066

案例名：酸性药物萘普生、酮洛芬、布洛芬和碱性反离子钠的HPLC分离

方法：自定

色谱柱：Comixsil RPAC 3μm 100×3.0mm (货号：FMD-RPAC3-YONU)

检测：UV 275 nm/ELSD 45°C

流动相：乙腈：50mM 乙酸铵（pH 5）：水 =（70：20：10）

此方法方便同时直接观测反离子钠，钾离子等。

三、布洛芬的手性对映体反相条件分析

App ID: FLM-B230019

案例名：布洛芬手性异构体分离

方法：自订

色谱柱：Chiral MJ(2)-RH 5u 250*4.6mm（货号：FMG-AC5-B03-R )

检测波长：220 nm

柱温：22℃

流动相：详询销售代表

方法说明：该款反相手性色谱柱相比其它的正相方法，采用简单的反相流动相体系，更为实用方便。峰形对称，柱效高。药典要求理论板数按右布洛芬峰计算不低于 2000，右布洛芬峰与左布洛芬峰之间的分离度应大于3.0，此反相方法也完全符合药典的指标要求。

四、布洛芬的手性对映体正相条件分析

如果想采用正相方法分离布洛芬的对映异构体，菲罗门有以下几款产品均能很好分离。

A.Chiral MD(2) 5u 250*4.6mm (货号：FMG-AC5-B01-NFC)

B.Chiral MZ(2) 5u 250*4.6mm (货号：FMG-AC5-B02-NFC)

上述应用中所含产品订购信息：

方法一货号：FMF-5565-EONU 描述：Titank F5 5μ 150×4.6mm

         FMF-5564-EONU 描述：Titank F5 3μ 150×4.6mm

方法二货号: FMD-RPAC3-YONU 描述：Comixsil RPAC 3μm 100×3.0mm

方法三货号：FMG-AC5-B03-R  描述：Chiral MJ(2)-RH 5u 250*4.6mm

如需进一步了解，请随时致电020-22826668联系公司销售代表咨询。