对于难溶性药物的开发，需要考虑多重因素，包括化合物特性（包括物理化学性质以及生物学性质）、药物在体内的预测手段、市场需求、开发经验与实验室车间条件。在开发的早期，应将API后期可能成为难溶性的可能性考虑进去，对药物难溶性进行提早布局。以下是一些具体的开发方法：
改变处方和工艺以降低药物粒径，例如采用微粉化、纳米晶体或使用崩解剂等措施。
使用微粒给药系统（如脂质体、纳米粒和胶束）改变化学性质，将药物成盐、形成离子化前药或者制备成可溶性包合物（如环糊精包合物）等。
改变固体形态将药物制备成亚稳态晶型、共晶、溶剂合物或者无定形等。
这些措施都可以应用于难溶性药物的开发，旨在提高药物的溶解度和生物利用度，降低开发风险和成本。
